Таблетки и мазь кетоконазол: инструкция по применению

Несмотря на эффективность противогрибковой мази, она подходит для терапии не всем пациентам. А при неправильном, нерациональном использовании наружного средства есть риск развития аллергических реакций.

Описание препарата

Мазь (крем) Кетоконазол представляет собой белую массу с плотной консистенцией без какого-либо запаха. Она не содержит много жирных компонентов, поэтому не оставляет масляных следов на одежде и постельном белье. После нанесения средства на кожу действующее вещество (кетоконазол) равномерно распределяется в поврежденных тканях.

Терапевтическая активность препарата проявляется спустя 20-30 минут и сохраняется на протяжении нескольких часов. Кетоконазол включается в лечебные схемы при диагностировании как острых, так и хронических микозов. Назначая его пациентам, дерматологи преследуют несколько целей:

  • удаление пораженных патогенными грибками тканей;
  • устранение опрелостей, зуда, высыпаний, шелушения, пузырьков;
  • замедление роста и размножения, а затем полное уничтожение инфекционных агентов;
  • предупреждение распространения патологии на здоровые участки тела.

Допускается комбинирование мази практически со всеми наружными и системными препаратами. Это особенно актуально при микозах, часто возникающих на фоне резкого снижения иммунитета.

Кетоконазол не оказывает токсичного влияния на ткани, не вступает в химическое взаимодействие с ингредиентами других лекарств.

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Все мази с кетоконазолом включены в клинико-фармакологическую группу средств с антимикотической активностью. Это синтетические противогрибковые препараты широкого спектра действия для местного применения.

Фармакологическое действие

Выраженная лечебная активность препарата обусловлена фармакологическим действием его основного компонента. Это кетоконазол, одно из самых эффективных производных имидазола.

Химическое соединение взаимодействует с клетками грибков, нарушая биосинтез эргостеролов. Недостаток стеринов, являющихся строительным материалом мембран, замедляет размножение инфекционных агентов.

Так проявляется фунгистатическое действие мази Кетоконазол.

При более длительном ее использовании нарушается проницаемость стенок, что становится причиной гибели грибков. Таким образом, препарат оказывает комплексное воздействие на пораженные инфекцией ткани:

  • Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применениюфунгистатическое и фунгицидное;
  • противовоспалительное и противоотечное;
  • противозудное и слабое анальгетическое.

Препарат способен быстро уничтожать дерматофиты, дрожжевые и диморфные грибы, эумицеты. Отмечена его активность в отношении болезнетворных бактерий, особенно стафилококков и стрептококков.

При правильном использовании мази уже на 2-3 дней лечения улучшается кровоснабжение эпидермиса питательными веществами. Это приводит к ускорению метаболизма, а, следовательно, и регенерационных процессов.

Форма выпуска и состав

2% крем (мазь) выпускается многими зарубежными фармацевтическими фабриками. Иногда продукция существенно отличается составом. В аптеках можно приобрести препарат и в разной фасовке — по 10,0, 15,0 и 25,0 г. Он помещен в алюминиевые тубы с навинчивающимся колпачком, оснащенным удобным для вскрытия выступом.

Вторичной упаковкой служит картонная коробка с вложенной инструкцией по применению. Активный компонент — кетоконазол. Вспомогательный состав мази представлен следующими ингредиентами:

  • цетостеариловым спиртом;
  • пропиленгликолем;
  • октилдодеканолом;
  • натрия сульфитом;
  • глицерином;
  • пропилпарагидроксибензоатом;
  • метилпарагидроксибензоатом;
  • очищенной водой.

Дополнительные компоненты мази обеспечивают трансэпидермальную абсорбцию кетоконазола. Пропиленгликоль усиливает его антисептические свойства, а глицерин надежно удерживает в коже влагу. Такая комбинация ингредиентов необходима и для формирования защитного слоя, препятствующего вторичному инфицированию.

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Условия и сроки хранения

Крем Кетоконазол предназначен для хранения при комнатной температуре в темном месте. Срок годности — 36 месяцев. Нельзя допускать замораживания препарата. При изменении консистенции, цвета, запаха мазь становится непригодной для лечения. После вскрытия алюминиевой тубы следует использовать средство в течение 2-3 месяцев. К месту его хранения не должны иметь доступа маленькие дети.

Инструкция по применению

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применениюВ инструкции мази Кетоконазол рекомендовано использовать ее только по назначению дерматолога. Врач предварительно изучит результаты ряда лабораторных исследований. Препарат будет включен в терапевтические схемы при выявлении грибкового происхождения патологии.

Если она осложнена бактериальной или вирусной инфекцией, то применяются более эффективные комбинированные кремы. Это актуально и при тяжело протекающих воспалительных заболеваниях грибкового генеза. В таких случаях необходимы средства с глюкокортикостероидами.

В терапевтическую линейку Кетоконазол помимо крема входят таблетки, вагинальные свечи. При необходимости врачи комбинируют лекарственные формы для более быстрого выздоровления пациентов.

Показания и противопоказания

Кетоконазол крем применяется в лечении патологий, спровоцированных грибками, независимо от их локализации. Он назначается пациентам после диагностирования следующих заболеваний:

  • эпидермофитий, поражающих стопы и кисти;
  • эпидермофитий, развивающихся в области паха;
  • дерматомикозов гладкой кожи;
  • кандидозов кожи любой локализации;
  • себорейного дерматита, возникающего на волосистых участках тела.

Одним из показаний к применению является отрубевидный лишай — длительная грибковая инфекция рогового слоя эпидермиса. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии кандидоза наружных половых органов.

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

У лекарственного средства нет широкого перечня абсолютных противопоказаний. Его запрещено использовать при индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных ингредиентов.

Мазь не предназначена для нанесения на кожу при наличии на ней царапин, порезов, трещин, ожогов. Беременность и лактация — относительные противопоказания к лечению Кетоконазолом.

Он применяется в эти периоды только при неэффективности более безопасных препаратов.

Способ применения и дозы

Разовые и суточные дозировки мази определяет лечащий врач, ориентируясь на площадь грибкового поражения кожи. Требуется предварительная обработка кожи теплой водой с мылом и ее просушивание. Довольно часто врачи рекомендуют дополнительно использовать антисептические растворы Хлоргексидин или Фурацилин.

Крем Кетоконазол равномерно распределяют тонким слоем на коже тела или лица. Для лучшего впитывания его втирают легкими массирующими движениями. Кратность использования препарата — 1-2 раза в день в зависимости от вида диагностированной патологии. Форма течения заболевания, вид инфекционных возбудителей влияет и на длительность терапии.

При поражении стоп требуется использовать мазь в течение 1,5 месяца, дерматофитиях кожи — 2-3 недель. А при себорейном дерматите рекомендовано поддерживающее лечение 1-2 раза в неделю.

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Побочные эффекты и особые указания

Ингредиенты Кетоконазола не проникают в кровь, не способны провоцировать системные побочные проявления. В редких случаях развивается местная аллергическая реакция, протекающая по типу крапивницы.

Клинически проявляется высыпаниями, воспалительной отечностью, зудом, жжением, сухостью кожи. После отмены средства все симптомы аллергии постепенно исчезают.

Для их более быстрого устранения следует принять таблетку любого антигистаминного препарата (Лоратадин, Цетрин).

Кетоконазол быстро справляется с симптоматикой всех грибковых инфекций кожи. Если выраженность клиники не снижается в течение 3 дней лечения, нужно обратиться к дерматологу. Врач уточнит диагноз, при необходимости скорректирует режим дозирования, произведет замену мази.

Цены и условия отпуска из аптек

Лекарственное средство подлежит безрецептурному отпуску из аптек. Стоимость крема зависит от фабрики-производителя. Но цена Кетоконазола редко превышает 150 рублей.

Аналоги

Аналогами мази Кетоконазол являются наружные препараты Микозорал, Дермазол. Сходными терапевтическими свойствами обладают Тербинафин, Ламизил, Клотримазол. В аптеках нет более дешевых аналогов Кетоконазола. Цена других антимикотических мазей, кремов, гелей значительно выше.

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Отзывы

На фоне острой респираторной инфекции снизился иммунитет и на руке появились мокнущие высыпания. Врач диагностировал микоз кожи, назначил антисептические растворы и мазь Кетоконазол. Уже через пару дней исчезла сыпь, а размер пятен значительно уменьшился. В общей сложности лечение заняло около 2 недель.

Лечила кремом Кетоконазол паховую эпидермофитию. Препарат быстро справился с зудом, болезненностью, жжением, раздражением. Порадовала и относительно невысокая стоимость лекарственного средства.

Источник: https://mydoctorok.ru/mazi/ketokonazol-maz-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Кетоконазол — инструкция по применению таблеток и мазей

Побороть грибковую инфекцию верхних и нижних конечностей, межпальцевой области и ногтей, нивелировать болезненные ощущения, зуд и жжение помогают таблетки Кетоконазол.

Лекарство является противогрибковым препаратом, который способствуют нарушению развития и размножения патогенных микроорганизмов.

Медикамент имеет несколько форм выпуска – крем, свечи, таблетки, шампунь, мази с кетоконазолом.

Состав, форма выпуска

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Основное действующее вещество медикамента в независимости от формы выпуска – кетоконазол. Крем с кетоконазолом включает в свой состав 100 мг одноименного синтетического компонента. В качестве вспомогательных ингредиентов в него включено вазелиновое масло, очищенная вода и пр. вещества. Суппозитории содержат 200 мг действующего вещества.

Таблетки Кетоконазол содержат 200 мг одноименного компонента. Дополнительные составляющие – крахмал из кукурузы, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид.

Важно: препарат комплексный, одновременно обладает противогрибковым, фунгицидным, фунгистатическим и антиандрогенным действием.

Особенности формы выпуска:

  • Мазь имеет однородную консистенцию белого цвета. Выпускается в тубах из алюминия, объем которых 10, 15 либо 25 г. Туба упакована в картонную упаковку;
  • Суппозитории белого цвета, имеют цилиндрическую форму. На разрезе иногда присутствует углубление в форме воронки. Продаются в контурных упаковках по пять штук;
  • Таблетки имеют желтоватую окраску, присутствует засечка на поверхности на одной стороне. Упакованы в блистеры по десять штук. В одной картонной пачке находится один либо два блистера.

У лекарственного препарата Кетоконазол аналоги следующие: Ливарол (выпускается в виде суппозиториев), Дермазол (форма выпуска мазь и шампунь), Микокет (крем для наружного применения) и пр.

Фармакологические свойства и показания к применению

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Вещество кетоконазол предстает синтетическим производным имидазола. Тормозит выработку эргостерола, вследствие чего происходит нарушение полноценного липидного обмена в клеточных стенках грибков. Средство негативно воздействует на Кандида, дерматофиты, Epidermophyton floccosum.

Читайте также:  Черные точки на ногтях: причины, лечение, профилактика

При использовании мази действующие компоненты не подвергаются системному всасыванию, поэтому даже при длительном терапевтическом курсе компонент кетоконазол не определяется в крови пациента.

Таблетированная форма медикамента обладает высокой биологической доступностью, которая более выражена при применении таблеток вместе с пищей. Если соблюдать данное условие, то максимальная концентрация действующего компонента наблюдается спустя 1-2 часа после применения. Если у пациента в анамнезе повышенная кислотность желудочного сока, то всасывание медикаментозного препарата замедляется.

Показания к применению:

  1. Паховая форма эпидермофитии, дерматомикоз гладкого кожного покрова, отрубевидный лишай, грибковое поражение, себорейная форма дерматита – для лечения рекомендуется средство местного действия в виде крема.
  2. Свечи назначают при вагинальной форме кандидоза, который склонен к частым обострениям. Целесообразно применять для хронической и острой формы. Также суппозитории рекомендуют для предотвращения грибковой инфекции влагалища на фоне ухудшения деятельности иммунной системы.
  3. Таблетки необходимы для применения, если в анамнезе пациента инфекционные поражения тракта пищеварения, кожи, ногтевой пластины, волосяного покрова.

Важно: Кетоконазол при беременности в таблетированной форме принимать нельзя.

Препарат допустимо использовать в качестве моносредства, когда терапевтический курс подразумевает применение одного медикамента, либо включать в комплексную схему лечения наряду с другими лекарствами.

Противопоказания и возможные побочные реакции

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Медикаменты на основе действующего вещества кетоконазол имеют следующие противопоказания:

  • Гиперчувствительность к действующим веществам либо к препарату в целом;
  • Нарушение функциональности печени, печеночная недостаточность;
  • Острые и хронические заболевания почек.

Во время терапевтического курса категорически запрещено принимать спиртные напитки. Что же касается лечения беременных женщин, то Кетоконазол в таблетках пить нельзя. Средство местного действия назначается по принципу потенциальная польза и вероятный вред для ребенка в утробе матери.

Выяснив, что это за препарат Кетоконазол, рассмотрим побочные действия лекарства в зависимости от формы выпуска:

  1. Мазь Кетоконазол способна спровоцировать жжение, гиперемию и раздражение кожного покрова, привести к развитию контактной формы дерматита. Чаще всего побочные реакции местного характера развиваются вследствие непереносимости лекарства.
  2. Шампунь приводит к зуду и жжению, местному раздражению поверхности кожи, сухости либо жирности волосяного покрова, выпадению волос. Если наблюдаются такие тревожные симптомы, то подбирается аналог лекарства, например, Кетозорал.
  3. Свечи способствуют раздражению слизистой оболочки, гиперемии и зуду при гиперчувствительности к действующему веществу.

Таблетки проникают в кровеносную систему, поэтому могут спровоцировать развитие побочных эффектов системного характера. По распространенности выделяют следующие негативные явления:

  • Нарушение работы печени;
  • Частичное либо полное выпадение волосяного покрова;
  • Приступы тошноты, рвоты;
  • Сильный кожный зуд, жжение;
  • Нарушение работы пищеварительного тракта;
  • Увеличение молочных желез у мужчин;
  • Головные боли;
  • Болезненные ощущения в суставах;
  • Головокружение, нарушение сна;
  • Снижение либидо у мужчин и женщин.

В соответствии с РЛС Кетоконазол мазь – эффективное лекарственное средство, которое успешно борется со многими разновидностями патогенных микроорганизмов. По отзывам врачей, медикамент хорошо переносится, редко развиваются «побочки».

Инструкция по применению препарата Кетоконазол

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол (как на фото) необходимо принимать внутрь во время приема пищи, запивают обильно чистой водой. Дозировка определяется в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести грибкового поражения. Обычно назначают принимать по 400 мг действующего компонента два раза в день.

Применение мази с кетоконазолом осуществляется следующим образом:

  1. Помыть мыльной водой пораженную область;
  2. Вытереть насухо;
  3. Тонким слоем нанести лекарственное средство.

После нанесения не рекомендуется в течение часа надевать какую-либо одежду, если обрабатывалась зона под оной. Когда препарат наносится на руку, то этой рукой ничего нельзя делать в течение получаса.

Стоит знать: крем с кетоконазолом наносится один раз в сутки, желательно вечером. Если пораженный участок постоянно контактирует с одеждой, то кратность применения – два раза в день.

Инструкция по применению Кетоконазола в таблетках:

  • При диагнозе паронихия назначают по одной или две таблетки в сутки;
  • Для терапии онихомикозов необходимо принимать по 3-6 штук в день;
  • На фоне грибковой пневмонии рекомендуют по 5-6 таблеток;
  • При урогенитальной форме кандидоза – 1-2 таблетки;
  • Для лечения разноцветного лишая – 1-2 таблетки в сутки.

Шампунь необходимо наносить на влажные волосы, оставлять на пять минут, после смывать теплой водой. Длительность применения геля, мазей и таблеток определяется анамнезом пациента, в среднем варьируется от 4 до 8 недель.

Аналоги противогрибкового лекарства

Таблетки и мазь Кетоконазол: инструкция по применению

При наличии медицинских противопоказаний либо вследствие индивидуальной непереносимости препарата врач назначает средства с аналогичным действием. Аналоги условно подразделяются на две категории. К первой относят медикаменты, имеющие такое же действующее вещество, ко второй – лекарства, которые обладают аналогичным эффектом.

Рассмотрим некоторые аналоги лекарства Кетоконазол:

  1. Спрей Тербинорм назначается для лечения грибковых поражений, разноцветного лишая любой степени тяжести. Используется только для наружно применения. Сначала необходимо очистить кожный покров, охваченный патологическим процессом. Затем распыляется медикамент, пока кожа не станет влажной. Нанесения спрея осуществляется 1-2 раза в сутки, длительность терапевтического курса одна неделя. Коррекция дозировки в пожилом возрасте не требуется.
  2. Мазь Кетозорал – лекарственное средство, убивающее грибки. Основное действующее вещество кетоконазол. Наносится тонким слоем на очищенную кожу, втирать не рекомендуется.
  3. Шампунь Кетозорал необходимо использовать для лечения грибкового поражения, которое локализовалось на волосистой части головы. Обычно средство комбинируется с другими формами препарата Кетозорал.

У лекарственного препарата Кетоконазол и медикамента Кетозорал противопоказания и показания к применению аналогичны. В большинстве случаев, если пациенту не походит первое средство, то второе также не подойдет.

Противогрибковый препарат Кетоконазол – эффективное противогрибковое средство, помогающее в максимально короткие сроки уничтожить грибковую инфекцию на любой части кожного покрова. Медикамент всегда назначается медицинским специалистом, не рекомендуется заниматься самостоятельным лечением.

Источник: https://IDermatolog.ru/preparaty/ot-gribka/ketokonazol-instrukciya-po-primeneniyu-i-formy-vypuska.html

КЕТОКОНАЗОЛ

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
кетоконазол 200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны.

Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей.

Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4.

Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование.

Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания

  • Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.
  • Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.
  • Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Противопоказания

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Читайте также:  Мазь цинковая: инструкция по применению против грибка ногтей

Дозировка

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг — 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

  1. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).
  2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активностипеченочных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).
  3. Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.
  4. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
  5. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.
  6. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.
  7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
  8. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).
  9. Со стороны органов чувств: фотофобия.
  10. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
  11. Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.
  12. Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).
  13. Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.
  14. Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности.

К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.

Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная пользапревышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени ипочек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности.

Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности.

В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч.

обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к.

у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата КЕТОКОНАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ketokonazol/

Кетоконазол — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

  • Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
  • противогрибковое средство.
  • Код ATX: [J02AB02]

Фармакологические свойстваФармакодинамика Кетоконазол — синтетическое производное имидазолдиоксолана, обладающее фунгицидным или фунгистатическим действием против дерматофитов, дрожжеподобных (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, другие Dermatiacceae, Mucor spp. и другие фикомицеты, за исключением Entomophthorales. Кетоконазол ингибирует синтез эргостерола в грибах, что приводит к изменению состава липидных компонентов в мембранах.

Фармакокинетика

Средняя максимальная концентрация кетоконазола в плазме 3,5 мг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем — 8 часов. Образовавшиеся метаболиты не активны. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется, в основном, с желчью. Связь с белками плазмы составляет 99%. Незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению

  • Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами (дерматофития, онихомикоз, паронихия, вызванная грибами рода кандида, разноцветный лишай, перхоть, фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек) в тех случаях, когда нельзя использовать местное лечение большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения кожи, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные дрожжеподобными грибами;
  • хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз при отсутствии эффекта от проведения местной терапии;
  • системные грибковые инфекции, например, системный кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз);
  • профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденными или вызванным заболеванием или действием лекарств).

Противопоказания Острые и хронические заболевания печени, почек, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью — беременность, период лактации, возраст старше 50 лет, недостаточность коры надпочечников и гипофиза.

Применение во время беременности и в период лактации Исследования по применению Кетоконазола у беременных женщин отсутствуют, поэтому применять препарат во время беременности не рекомендуется, исключение составляют те случаи, когда потенциальные преимущества лечения могут оправдать возможный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендовано.

Читайте также:  Мазь от крапивницы на коже у взрослых и детей: названия лучших препаратов и правила использования

Способ применения и дозы Кетоконазол следует принимать внутрь во время еды.

Лечение

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг:

  • грибковые поражения кожи, желудочно-кишечного тракта и системные микозы:

рекомендуется принимать по 1 таблетке (200 мг) Кетоконазол в день во время еды. В случае, если не наблюдается адекватного ответа на данную дозу, можно увеличить дозу до 2 таблеток (400 мг) один раз в день. 2 таблетки (400 мг) один раз в день, во время еды, в течение 5 дней. Дети с массой тела ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день Лечение по приведенной схеме должно проводиться не менее недели после исчезновения всех симптомов до тех пор, пока не будут получены отрицательные результаты микробиологических исследований.

Профилактическое применение у пациентов с иммунодефицитом взрослым — по 2 таблетки (400 мг) в день;

детям — 4-8 мг/кг массы тела в сутки, но не более 400 мг.

Средняя продолжительность лечения составляет:

  • вагинальный кандидоз — 5 дней;
  • кожные микозы, вызванные дерматофитами — около 4 недель;
  • разноцветный лишай — 10 дней;
  • кандидоз кожи и полости рта — 2-3 недели;
  • грибковые поражения волосистой части головы — 1 -2 месяца;
  • грибковые поражения ногтей — 6-12 месяцев;
  • системный кандидоз — 1 -2 месяца;
  • паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз-оптимальная продолжительность лечения — 3-6 месяцев.

Побочное действие Наиболее часто встречающимися побочными эффектами, связанными с приемом кетоконазола, являются нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.

Реже встречаются — головная боль, бессонница, артралгия, лихорадка, обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, гепатотоксичность, расстройства менструального цикла, головокружение, светобоязнь, парестезии, гиперкреатининемия, аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, лихорадка), артралгия, экзантема. Очень редко — тромбоцитопения, алопеция, импотенция и обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительного нерва, выбухание родничка у детей), временное снижение уровня тестостерона в плазме крови, обратимая гинекомастия и олигоспермия, снижение либидо.

Передозировка При передозировке рекомендуются поддерживающие меры. В течение первого часа после приема, может быть вызвана рвота, проведено промывание желудка и назначен активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм Кетоконазола:

  • рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид и фенитоин значительно снижают биодоступность кетоконазола;
  • препараты, оказывающие влияние на кислотность желудочного сока;
  • ритонавир повышает биодоступность кетоконазола, вследствии этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу Кетоконазола.

Кетоконазол может усиливать или пролонгировать действие лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием цитохрома Р 450, особенно из группы CYP3A. Примерами таких лекарственных средств являются:

  • Препараты, которые нельзя назначать при проведении курса лечения Кетоконазол ом: терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, пероральные формы мидазолама, хинидин, пимозид, расщепляемые ферментом CYP3A4, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как симвастатин и ловастатин.
  • Препараты, при назначении которых необходимо следить за их уровнями в плазме, действием, побочными эффектами. Их дозировка при совместном приеме с Кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена.
  • Пероральные антикоагулянты.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир.
  • Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, доцетаксел.
  • Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, (в т.ч. верапамил).
  • Некоторые иммунодепрессивные средства: циклоспорин.
  • Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, силденафил, алпразолам, мидазолам, рифабутин, метилпреднизолон.

В исключительных случаях сообщалось о возникновении дисульфирам-подобной реакции на алкоголь, характеризующейся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Все симптомы полностью исчезают в течение нескольких часов. Пониженная кислотность: при этом состоянии абсорбация препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты, например алюминия гидроксид, следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Кетоконазола. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке (например Н2 — гистаминовых рецепторов или ингибиторы «протонного насоса») желательно принимать Кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол ослабляет эффект амфотерицина В.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Повышает риск развития кровотечения «прорыва» на фоне приема пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов. Усиливает токсичность фенитоина.

Особые указания В некоторых случаях наблюдается незначительное, преходящее бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз или щелочной фосфотазы. Эта реакция не опасна и не требует обязательного прекращения лечения, однако, такие пациенты должны находиться под особым наблюдением.

Если длительность лечения Кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени: до начала лечения, через две недели и затем ежемесячно. В случае обнаружения нарушений функции печени лечение должно быть прекращено.

Очень важно ознакомить пациентов, которым необходимо длительное лечение Кетоконазолом, с симптомами заболевания печени (повышенная утомляемость, общая слабость, повышение температуры гела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха).

У пациентов с недостаточностью надпочечников или пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (хирургическое вмешательство), при приеме препарата в дозе 400 мг и более следует контролировать функцию надпочечников.

Влияние на управление автомобилем и другими механизмами При лечении препаратом возможно головокружение, рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска Таблетки по 200 мг По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой печатной лакированной фольги.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Упаковка для стационаров.

По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.

По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Название и адрес изготовителя: ЗАО «ЗиО-Здоровье» Россия, 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, 2

Источник: https://medi.ru/instrukciya/ketokonazol_7620/

Кетоконазол

При интравагинальном применении в виде суппозиторий кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции и взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности.

К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола.

При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином.

Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол.

Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Источник: http://MedHall.ru/ketokonazol/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector